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克罗米芬
浏览:17 次 发布日期:2019-08-02

克罗米芬

简介:克罗米芬是一种抗雌激素药物,可用于妇女治疗不孕(无法排卵)。在临床医学中,它被特别称为非甾体排卵兴奋剂。该药物会与体内的下丘脑,垂体,卵巢,子宫内膜,阴道和子宫颈等各种组织的雌激素受体相互作用。一个主要的关注点是该药物会抵抗雌激素对下丘脑-垂体-卵巢轴的负反馈,增强促性腺激素(LH和FSH)的释放。促性腺激素的这种激增可以诱导卵的排出(滤泡破裂),并促进受孕。克罗米芬在化学上是具有促进/拮抗性质的合成雌激素,在这方面与他莫昔芬的结构和作用非常相似。克罗米芬的雌激素和抗雌激素性质都能在支持女性生育能力方面发挥作用。

对于男性,克罗米芬也作为部分抗雌激素,可用于消除使用类固醇时产生的一些副作用,包括男子乳腺发育和水分的增加。作为抗雌激素药物,克罗米芬也会使促卵泡激素和促黄体激素水平升高,这可以促进睾酮的产生。当内源性睾丸激素水平下降时,这种效应在类固醇周期结束时特别有益。在这里,克罗米芬通常与hCG和他莫昔芬组合应用,以更快地恢复内源性睾酮生成(参见PCT:循环后治疗)。

如果睾酮水平在短时间内未恢复正常,则肌肉可能会发生大小和强度的显著降低。这是由于没有睾酮(或其他合成代谢/雄激素类固醇)传递持续的合成代谢信息,分解代谢激素皮质醇成为影响肌肉蛋白质合成的主要力量。当不能纠正这种内分泌系统不平衡状态,并迅速降低肌肉质量水平,减少合成代谢/雄激素类固醇治疗的长期收益时,这种情况通常被称为类固醇后崩溃。

请注意,三苯乙烯化合物(托瑞米芬柠檬酸盐,他莫昔芬柠檬酸盐,克罗米芬柠檬酸盐)在肝脏中往往有些内在的雌激素性。这意味着它们不仅可以阻止体内某些区域的雌激素活性,它们还可以在另一个区域作为雌激素。肝脏中的雌激素作用在血清胆固醇的调节中是重要的(它能够促进HDL合成和降低LDL)。由于使用类固醇的健美运动员已经在处理这些药物的心血管副作用,所以芳香酶抑制剂(会降低总血清雌激素水平)可能并不总是最佳选择。例如,使用阻止男子乳腺发育同时支持改善胆固醇值的药物,可能会更加理想。历史:克罗米芬是一种在美国具有实质性使用史的生育药物。它在20世纪70年代初首次得到广泛接受,并自那时以来一直是生育常用的药物。这种药物现在被认为是某些形式的生育治疗的标准药物,而且在美国境外也被使用。目前世界上大多数国家都有克罗米芬。该药物有许多其他商品名称,包括(但不限于)Sepafar,Omifin,Pergotime,Gonaphene,Duinum,Clostil,Ova-Mit和Clostibegyt,但两个最受欢迎的品牌是Clomid和Serofene。与更强的抗雌激素如新型的第三代芳香酶抑制剂相比,克罗米芬通常是比较便宜的药物。它仍然是健美运动员和运动员之间非常受欢迎的药物。

提供规格:克罗米芬通常以50mg的片剂供应。结构特点:克罗米芬被分类为选择性雌激素受体调节剂,具有激动剂和拮抗剂性质。它的化学名称为2-[4-(2-氯1,2-二苯基乙烯基)苯氧基]三乙胺二氢柠檬酸盐。 警告(视觉症状):一些使用克罗米芬的患者会出现视线模糊或其他视觉障碍,如斑点或闪光。这些症状在较高剂量或长时间的治疗期间会更频繁地发生,但通常在使用几天或数周内消失。停药后会有长时间的视力紊乱,并在某些情况下可能是不可恢复的。应该警告那些服用克罗米芬的人,这些症状可能会使驾驶汽车或操作重型机械的活动比平常更危险。导致这些视觉症状的确切原因还没有被查出,但如果发生得话,建议停止治疗,并进行彻底的医学/眼科检查。

副作用:克罗米芬具有良好的可忍受性和副作用的低发生率。临床中的常见不良反应包括卵巢扩大(13.6%),血管舒缩(10.4%),腹部不适(5.5%),恶心呕吐(2.2%),乳房不适(2.1%),视觉症状(1.5%),头痛(1.3%),子宫出血异常(1.3%)。数据还表明,克罗米芬的长期使用可能会增加卵巢肿瘤的机率。克罗米芬偶尔也会与威胁生命的卵巢过度刺激综合征(OHSS)联系在一起。OHSS的早期预警标志包括腹痛、腹胀、恶心、腹泻和体重增加。

使用指南:克罗米芬被FDA批准用于治疗排卵功能障碍而不能怀孕的妇女。推荐剂量为每日50mg,持续5天,这5天为进入月经周期之前的5天。如果还不发生排卵,随后的周期可以使用每天100毫克的剂量5天。许多临床医生建议使用不要超过6个疗程。当男性使用它(未标志的用途)来减轻合成代谢/雄激素类固醇的雌激素副作用时,通常施用的日剂量为50-100mg(1-2片)。但是对于此目的,他莫昔芬通常优于克罗米芬。男性使用克罗米酚通常是在类固醇周期结束的时候,剂量为每天50-100mg,持续30天来使天然睾酮产生恢复正常水平。这种用法通常被认为最适合作为后周期恢复计划的一部分(参见PCT:周期后治疗)。女运动员在将要参加健美比赛时偶尔会使用克罗米芬来减少雌激素。在某些情况下,这可能有助于脂肪的减少和促进肌肉发育,特别是在女性一些麻烦的区域,如臀部和大腿。然而,这种药物往往对绝经前的妇女产生非常令人不安的副作用,因此在该群体中需求不大。

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